Dikenal dan telah dipakai oleh penduduk asli Amerika pada upacara keagamaan dan peristiwa sosial seribu tahun lalu. Dikenal di Eropa pada abad ke-17, nikotin telah dipakai untuk maksud hiburan dan pengobatan. Pemakaian tembakau diperluas dengan diperkenalkannya jenis tembakau yang lebih ringan, mesin penggulung rokok otomatis, kampanye iklan secara besar-besaran dan ketika pemerintah melihat ini sebagai sumber pajak.
Nikotin, terdapat di tembakau, adalah salah satu zat yang paling adiktif yang dikenal. Nikotin adalah perangsang susunan saraf pusat (SSP) yang mengganggu keseimbangan neuropemancar. Ketergantungan fisik pada nikotin dan yang lebih penting, ketergantungan psikologis pada rokok, berkembang dengan cepat.
Menghisap tembakau menghasilkan efek nikotin pada SSP dalam waktu kurang-lebih sepuluh detik. Jika tembakau dikunyah, efek pada SSP dialami dalam waktu 3-5 menit.
Efek nikotin ketika tembakau dipakai dengan cara menghisap, mengunyah atau menghirup tembakau sedotan, menyebabkan penyempitan pembuluh darah, peningkatan denyut jantung dan tekanan darah, nafsu makan berkurang, menimbulkan emfisema ringan, sebagian menghilangkan perasaan citarasa dan penciuman serta memerihkan paru. Penggunaan tembakau jangka panjang dapat menyebabkan kerusakan pada paru-paru, jantung dan pembuluh darah, dan menyebabkan kanker.
Organisasi Kesehatan Dunia (World Health Organization--WHO) memperkirakan bahwa merokok bertanggung jawab terhadap kematian satu dari lima orang. Penelitian menunjukkan bahwa lebih dari 50 persen perokok akan meninggal dunia sebelum waktunya sebagai akibat langsung dari penyakit yang disebabkan tembakau.
Toleransi pada efek nikotin berkembang dengan cepat, lebih cepat dibanding heroin dan kokain.
Gejala putus zat setelah penggunaan jangka panjang dapat mengakibatkan sakit kepala, sifat lekas marah yang parah, ketidakmampuan berkonsentrasi, gelisah dan gangguan tidur. Ketagihan pada nikotin mungkin bertahan seumur hidup setelah berhenti memakai tembakau.
Untuk yang sangat ketergantungan fisik, koyo nikotin tersedia sebagai bentuk yang secara relatif tidak berbahaya untuk menghindari efek asap tembakau yang berbahaya seperti karbon monoksida, tar, sulang asap dan hasil sambilan tembakau lainnya.
